Oksitetrasiglin HCI ( Oxytetracycline HCI EP 6, USP 31 )

Tanım : Oksitetrasiklin, aktinomiset Streptomyces rimosus’tan izole edilen bir tetrasiklin analoğudur. Oksitetrasiklin, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella pestis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ve Diplococcus pneumoniae gibi Gram pozitif ve Gram negatif mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endike olan bir antibiyotiktir. Oksitetrasiklin direnç geni (otrA) ile ilgili çalışmalarda kullanılır. Oksitetrasiklin hidroklorür, P388D1 hücrelerinde fagozom-lizozom (PL) füzyonunu ve Mycoplasma bovis izolatlarının antibiyotik duyarlılıklarını incelemek için kullanılır. Kullanımlar : Oksitetrasiklin hidroklorür, hidroklorik asit çözeltilerinde tuz oluşturmak üzere kolayca protonlanan bazik dimetilamino grubundan yararlanılarak oksitetrasiklin’den hazırlanan bir tuzdur. Farmasötik uygulamalar için tercih edilen formülasyon hidroklorürdür. Tüm tetrasiklinler gibi oksitetrasiklin de geniş spektrumlu antibakteriyel ve antiprotozoan aktivite gösterir ve 30S ve 50S ribozomal alt birimlere bağlanarak protein sentezini bloke ederek etki eder. Uygun besiyerinde yetiştirilen aktinomiset Streptomyces rimosus’un işleme ürünlerinden izole edilen antibiyotik madde. Antibakteriyel. Oksitetrasiklin, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella pestis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ve Diplococcus pneumoniae gibi Gram pozitif ve Gram negatif mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endike olan bir antibiyotiktir. Oksitetrasiklin direnç geni (otrA) ile ilgili çalışmalarda kullanılır. Oksitetrasiklin hidroklorür, P388D1 hücrelerinde1 fagosomelizozom (PL) füzyonunu ve Mycoplasma bovis izolatlarının antibiyotik duyarlılıklarını incelemek için kullanılır. Üretim süreci : Sodyum hidroksit ile pH 7.0’a ayarlandı ve 1 g/l oranında kalsiyum karbonat eklendi. Yukarıdaki ortamın 500 ml’lik kısımları Fernbach şişelerine ilave edildi ve bunlar daha sonra 121°C’de 30 dakika sterilize edildi. Soğutulduktan sonra şişeler, s büyümesinin bir süspansiyonu ile aşılandı. Sığır laktoz agar slantlarının yüzeyinden elde edilen rimosus ve erlenler 28°C’de 2″ deplasmanlı döner çalkalayıcıda 200 rpm’de 4 gün çalkalandı. 640 CDU/ml ve 400 kloramfenikol birim/ml içerir.Miselyum, süzme yoluyla sıvıdan ayrıldı ve pH 9.0’a ayarlandı.Antibiyotik, sıvıdan n-butanol ile özümlendi ve ultraviyole absorpsiyon spektrumu gözlendiğinde antibiyotiğin bütanol solüsyonunda absorpsiyon eğrisindeki pikler 385 ve 270 milimikronlarda bulundu. Genel açıklama : 1950’nin başlarında Finlay ve ark.182 oksitetrasiklin (Terramycin)’in S. rimosus’tan izole edildiğini bildirdi. Bu bileşik kısa sürede benzer antibiyotik özellikler gösteren klortetrasiklinin kimyasal bir analoğu olarak tanımlandı. Oksitetrasiklinin yapısı Hochstein ve arkadaşları tarafından aydınlatılmıştır183 ve bu çalışma diğer tetrasiklinlerin yapısının doğrulanması için bir temel oluşturmuştur.Oksitetrasiklin hidroklorür soluk sarı, acı, kristalimsi bir bileşiktir. Amfoterik baz suda çok az çözünür ve alkolde çok az çözünür. Kokusuzdur ve havada stabildir ancak güçlü güneş ışığına maruz kaldığında koyulaşır. Hidroklorür tuzu, serbest bazdan daha acı olan stabil sarı bir tozdur. Suda çok daha fazla çözünür, 2 mL’de 1 g çözünür ve alkolde serbest bazdan daha fazla çözünür. Her iki bileşik de alkali hidroksitler ve pH 2’nin altındaki asit çözeltileri tarafından hızla etkisiz hale getirilir. Her iki oksitetrasiklin formu da sindirim sisteminden hızla ve eşit derecede iyi emilir, bu nedenle serbest bazın hidroklorür tuzuna göre sunduğu tek gerçek avantaj, daha az acı olmasıdır. Oksitetrasiklin hidroklorür ayrıca parenteral uygulama için de kullanılır (intravenöz ve intramüsküler). Hava ve Su Reaksiyonları : Oksitetrasiklin hidroklorür higroskopiktir. Suda çözünür. Su varlığında yavaş hidrolize uğrar. Nötr pH’ta konsantre sulu çözeltiler beklemede hidrolize olur. Reaktivite Profili : Oksitetrasiklin hidroklorür ışığa duyarlıdır. Oksitetrasiklin hidroklorür, 77°F’nin üzerindeki sıcaklıklarda kararsız olabilir. Oksitetrasiklin hidroklorür, güneş ışığına veya 194°F’nin üzerindeki nemli havaya maruz kaldığında koyulaşır. Nötr pH’ta konsantre sulu çözeltiler, durduğunda hidrolize olur. Oksitetrasiklin hidroklorür, su varlığında hidrolize uğrar. Oksitetrasiklin hidroklorür, alkalilerle uyumsuz olabilir. Yangın tehlikesi :   Oksitetrasiklin hidroklorür için parlama noktası verileri mevcut değildir. Oksitetrasiklin hidroklorür muhtemelen yanıcıdır.