Lidokain HCI ( Lidocaine HCI USP, BP, Ph. Eur )

Kimyasal özellikler :   Linokain hidroklorür, hafif acı ve uyuşturucu bir tada sahip, beyaz veya neredeyse beyaz, kristal bir tozdur. Suda, etanolde ve organik çözücülerde çözünür, eterde çözünmez. Sulu çözelti asit ve alkali koşullar altında ayrışmaz ve tekrarlanan otoklavlama sonrasında nadiren bozulur. Kullanım Alanları :   Linokain hidroklorür, Lokal anestezi ve kalp ritim bozukluklarında kullanılan hızlı voltaj kapılı bir sodyum kanal blokeridir. Etkileri prokaine göre daha yoğun ve etkileri daha uzun sürelidir ancak etki süresi bupivakain veya prilokainden daha kısadır. Tanım :   ChEBI: Linokain hidroklorür, lidokain hidroklorürün monohidrat formudur. Antiaritmi ajanı olarak kullanılan lokal anestezik ve kardiyak depresandır. Etkileri Prokaine göre daha yoğun ve etkileri daha uzun sürelidir ancak etki süresi bupivakain veya prilokainden daha kısadır. Alerjenlerle iletişim :   Linokain hidroklorür, artikain veya bupivakain gibi amid grubunun bir anestetik maddesidir. Ani tip IgE’ye bağlı reaksiyonlar nadirdir ve gecikmiş tip kontakt dermatit istisnadır. Farklı amid anestetikleri arasındaki çapraz reaktivite sistematik değildir. Sentez :   Lidokain hidroklorürün hazırlanmasına yönelik bir yöntem aşağıda açıklanmaktadır. Yöntem şu adımları içermektedir: hammadde olarak 2,6-ksilenol, birincil katalizör olarak Pd/C ve destekleyici olarak 2,6-dimetilsikloheksanon alınarak, yüksek sıcaklıkta amonyaklı su ile sıvı faz aminasyonu gerçekleştirilerek, orta gövde 2,6-dimetilanilin; Hammadde olarak sodyum metilat, 2,6-dimetilanilin ve N,N-lignokain metil asetatın 90-95°C’de reaksiyona girmesini sağlamak, metanol buharlaşmayana kadar metanolün uzaklaştırılması için reaksiyon gerçekleştirilirken damıtmak, 30 dakika boyunca sürekli reaksiyona girmek, oda sıcaklığına soğutma, dikloroetan ekleme, suyla yıkama ve katman halinde beklemeye bırakma, böylece organik bir katman, yani lidokain bazlı bir dikloroetan çözeltisi elde etme; lidokain bazlı dikloroetan çözeltisine ayrıca hidroklorik asit eklenmesi, hidrojen klorür kullanılarak pH değerinin 3,5-4’e ayarlanması, aktif karbonun 20-40 dakika geri akışa eklenmesi, süzülmesi, süzüntünün konsantre edilmesi, soğutulması, kristalleştirilmesi ve kurutulması, böylece Lidokain hidroklorürün elde edilmesi. Aksiyon modu :   Lidokain Hidroklorür, bir aminoetilamid ve amid sınıfı anesteziklerin prototip bir üyesi olan lidokainin hidroklorür tuzu formudur. Lidokain, sinir hücresi zarındaki voltaj kapılı Na+ kanallarıyla etkileşime girer ve uyarılabilir zarların Na+’ya geçirgenliğindeki geçici artışı bloke eder. Bu, sinir uyarılarının oluşmasını ve iletilmesini engeller ve geri dönüşümlü bir duyu kaybına neden olur. Lidokain hidroklorür ayrıca sınıf IB antiaritmik etkiler sergiler. Ajan, aksiyon potansiyelinin 0. fazı sırasında, özellikle Purkinje ağı üzerinde, sodyum iyonlarının miyokardiyal dokuya akışını azaltır, böylece depolarizasyonu, otomatikliği ve uyarılabilirliği azaltır. Bu bilgiler bir sağlık hizmeti sağlayıcısının yardımı olmadan yorumlanmamalıdır. Bir etkileşim yaşadığınızı düşünüyorsanız, hemen bir sağlık kuruluşu ile iletişime geçin. Bir etkileşimin olmaması, mutlaka hiçbir etkileşimin olmadığı anlamına gelmez.