Pantokain HCI ( Pantocaine hydrochloride / Tetracaine hydrochloride BP, USP )

Kimyasal Özellikler :  Tetrakain hidroklorür beyaz, kristal tozdur, kokusuzdur; higroskopiktir; hafif acı bir tada sahiptir ve dil üzerine konulduğunda lokal uyuşukluğa neden olur. Suda çözünür, etanolde çözünür (~750 g/l), eterde pratik olarak çözünmez. Işık yokluğunda bile nemli bir atmosfere maruz kaldığında kademeli olarak bozulur, ayrışma daha yüksek sıcaklıklarda daha hızlı olur. Kullanımlar :  Tetrakain hidroklorür, oftalmolojide topikal olarak kullanılan bir lokal anesteziktir. Sinir fonksiyonunu geri dönüşümlü olarak bloke eden oldukça etkili bir lokal anesteziktir. Klinik olarak infiltrasyon anestezisi, sinir bloğu anestezisi, epidural anestezi vb. için kullanılır. Prokain ile karşılaştırıldığında, lokal anestezi etkisi dikkat çekicidir. Tetrakain hidroklorür klinik uygulamada yaygın olarak kullanılmıştır. Terapötik Fonksiyon :  Lokal anestezik. Biyolojik Aktivite :  tetrakain hcl güçlü bir lokal anestezik ve bir kanal fonksiyonu allosterik inhibitörüdür. tetrakain hidroklorür bir kalsiyum kanal protein inhibitörüdür ve sarkoplazmik retikulumdan voltaja duyarlı ca2+ salınımını engeller. tetrakain güçlü bir lokal anesteziktir. Biyokimya/fizyolojik Eylemler :  Sarkoplazmik retikulumdan voltaja duyarlı Ca2+ salınımını engeller. Temas alerjenleri :  Ametokain, diş cerrahisinde kullanılan lokal bir anesteziktir. Diş hekimleri veya diş hemşireleri ile göz doktorları tarafından kontakt dermatit etkeni olarak bildirilmiştir. Yan etkiler :  Tetrakain hidroklorür, ester tipi lokal anestezik ilaç ailesindendir. Sinir uyarılarının gönderilmesini engelleyerek etki eder. Yaygın yan etkiler arasında geçici batma, yanma ve konjunktival kızarıklık, göz tahrişi, göz ağrısı, göz rahatsızlığı bulunur. Alerjik reaksiyonlar nadiren ortaya çıkabilir. Uzun süreli kullanım genellikle önerilmez çünkü gözün iyileşmesini yavaşlatabilir. Hamilelik sırasında kullanımının bebek için güvenli olup olmadığı belirsizdir. Sağlık etkileri :  Tetrakain hidroklorür (TTC), suda çözünür, güçlü penetrasyona ve iyi bir anestezik etkiye sahip, topikal anestezi için yaygın olarak kullanılan uzun etkili bir lokal anesteziktir. Ancak, TTC yüksek geçirgenliği nedeniyle diğer lokal anesteziklere kıyasla daha yüksek bir sitotoksisiteye sahiptir. Önceki çalışmalar, TTC’nin insan kornea stromal hücreleri ve insan kornea epitel hücreleri gibi belirli hücre tipleri üzerinde sitotoksik bir etki uyguladığını ve apoptoz ve nekrozu indüklediğini bildirmiştir. Araştırmalar, büyük dozlarda intratekal TTC’nin beyin omurilik sıvısındaki glutamat konsantrasyonunu artırdığını ve böylece tavşanlarda nöronal hasara neden olduğunu bulmuştur. Ek olarak, AMPA reseptör aktivasyonunun omurilikte TTC kaynaklı nörotoksisitede rol oynadığı ortaya çıkmıştır. TTC kaynaklı apoptoz, mitokondriye bağlı bir yolda Fas ölüm reseptörleri aracılığıyla tetiklenebilir ve Bcl-2 ailesi proteinleri tarafından aracılık edilebilir. TTC’nin ölüm reseptörü aracılı mitokondri bağımlı bir yol aracılığıyla insan kornea epitel (HCEP) hücre apoptozu ile indüklediği. Düşük TTC konsantrasyonları insan T-lenfoma hücrelerinin apoptozunu indüklerken, daha yüksek TTC konsantrasyonu nekrozu indükledi[1]. Klinik iddialar ve araştırmalar :  Tetracaine Hydrochloride Oftalmik Solüsyon, USP 0.5%’in topikal uygulaması lokalize geçici anesteziyle sonuçlanır. Maksimum etki, damlatıldıktan sonra 10-20 saniye içinde elde edilir ve etkinlik 10-20 dakika sürer. Tekrarlanan dozlama ile etki süresi uzatılabilir. Toksik Madde Tarama Seviyesi :  Tetrakain hidroklorür için başlangıç ​​eşik tarama seviyesi (ITSL), yıllık ortalama zamana göre 0,3 μg/m3’tür.