Lidokain baz ( Lidocaine Base USP, Ph. Eur, BP )

Kimyasal özellik] Lidokain beyaz iğne benzeri kristallerdir ve erime noktası 68-69°C’dir; kaynama noktası 180-182°C (0.53kPa), etanolde 159-160°C (0.267kPa), eter, benzen, kloroform ve yağda çözünür, suda çözünmez. Yaygın olarak kullanılan radikal hidroklorür, lidokain hidroklorür (C14H22N2O • HCL, [73-78-9]) beyaz kristalli bir tozdur. Erime noktası 127-129°C ve monohidratın erime noktası 77-78°C’dir. Suda kolayca çözünür, %0,5 sulu çözelti pHO 4,0-5,5. Kokusuz, acı tat. [Kullanır] Lidokain bir Anestetiktir (lokal); antiaritmik (sınıf IB). Ventriküler aritmiye karşı uzun etkili, membran stabilize edici ajan. Başlangıçta lokal anestezik olarak geliştirildi. Nöroprotektif ve Nöroaraştırma Ürünleri. Lidokain yüzey anestezisi, anestezi, iletim anestezisi ve epidural anestezide yaygın olarak kullanılmaktadır. Oral lidokain hidroklorürün farelere LD50’si 290 mg/kg idi. [Güvenlik Profili] Yutma, intravenöz, intraperitoneal ve subkutan yolla zehirlenme. İnsandaki sistemik etkiler: kan basıncının düşmesi, kalp atış hızında değişiklikler, koma, kasılmalar, algılama bozuklukları, nefes darlığı, heyecan, halüsinasyonlar, kas kasılması veya spastisite, nabız hızı, solunum depresyonu, toksik psikoz. Deneysel bir teratojen. Diğer deneysel üreme etkileri. Lokal anestezik. Mutasyon verileri rapor edildi. Ayrışıncaya kadar ısıtıldığında zehirli NOx dumanları yayar. [Toksisite değerlendirmesi] Lidokainin etkisi, kişinin yaşı, kilosu, obezite dahil fiziği, bölgenin vaskülaritesi ve kullanım endikasyonu gibi çeşitli faktörlere bağlıdır; çünkü bu, emilim ve atılım oranını belirleyecektir. Fizyolojik olarak lidokain, uyarılabilir membranlardan sodyum akışına müdahale ederek nöronal iletimi bloke eder. Tek bir lidokain molekülü, tek bir voltaj kapılı sodyum kanalına bağlanarak sodyum iyonlarının nöronal membranlar boyunca hareketini engeller. Sonuç olarak repolarizasyon önlenir ve daha fazla depolarizasyon mümkün olmaz. Toksisite doza bağlıdır ve aşırı miktarda lidokainden kaynaklanır. [Elektrofizyolojik Etkiler] Deneysel olarak, lidokainin, organize büyük dalga cephelerinin heterojen dalgacıklara parçalanmasını önleyerek miyokardiyal iskemi veya enfarktüs sırasında VF’nin ortaya çıkmasını önlediği bulunmuştur. Lidokainin klinik miyokard enfarktüsünden sonra erken dönemde VF’yi önlemede kanıtlanmış faydası olmasına rağmen, mortaliteyi azalttığına dair hiçbir kanıt yoktur. Aksine, lidokain miyokard enfarktüsü sonrası mortaliteyi yaklaşık %40 ila %60 oranında artırabilir. VT veya VF nüksünün ikincil önlenmesinde lidokain ile ilgili kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Lidokain, organize monomorfik spontan VT’yi veya indüklenmiş sürekli VT’yi vakaların yalnızca yaklaşık %20’sinde sonlandırır ve diğer birçok antiaritmik ilaçtan daha az etkilidir. Hastane dışı defibrilasyona dirençli VF’de intravenöz lidokain ile intravenöz amiodaronun karşılaştırıldığı kör, randomize bir çalışmada, lidokain, amiodarona kıyasla hastaneye kabulde hayatta kalma olasılığının yarısı ile ilişkilendirilmiştir.